Eliquis tabl.powl. 2,5 mg 20 tabl.

Skład

1 tabletka powlekana zawiera 2,5 mg apiksabanu. Preparat zawiera również laktozę.

Wskazania

Preparat stosowany jest w:

- celu zapobiegania udarom mózgu i zatorowości systemowej u dorosłych pacjentów z niezastawkowym migotaniem przedsionków (NVAF) z co najmniej jednym czynnikiem ryzyka, takim jak przebyty udar mózgu lub przemijający napad niedokrwienny (TIA)

- w przypadku pacjentów w wieku ≥75 lat

- nadciśnieniu tętniczym

- cukrzycy

- objawowej niewydolności serca (klasa wg NYHA ≥ II)

- leczeniu zakrzepicy żył głębokich (ZŻG) i zatorowości płucnej (ZP) oraz zapobieganie nawrotom tych chorób

- zapobieganiu epizodom żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej (ŻChZZ) u dorosłych pacjentów po planowej operacji protezoplastyki stawu biodrowego lub kolanowego.

Działanie

Jest to lek przeciwzakrzepowy. Substancja czynna apiksaban jest bezpośrednim, silnym, odwracalnym i wysoce wybiórczym inhibitorem miejsca aktywnego czynnika Xa. Nie wymaga antytrombiny III do wywołania działania przeciwzakrzepowego. Hamuje wolny i związany z zakrzepem czynnik Xa oraz aktywność protrombinazy. Apiksaban nie wywiera bezpośredniego wpływu na agregację płytek krwi, ale pośrednio hamuje agregację płytek wywołaną trombiną. Hamując czynnik Xa, preparat zapobiega wytwarzaniu trombiny i powstawaniu zakrzepu. Bezwzględna dostępność biologiczna apiksabanu wynosi ok. 50% dla dawek do 10 mg. Ulega szybkiemu wchłanianiu, przy maksymalnym stężeniu stwierdzanym 3-4 h po przyjęciu tabletki. Przy dawkach ≥ 25 mg wykazuje wchłanianie ograniczane przez rozpuszczanie leku i obniżoną dostępność biologiczną. W ok. 87% wiąże się z białkami osocza. Metabolizowany jest głównie przez CYP3A4/5, w mniejszym stopniu przez CYP1A2, 2C8, 2C9, 2C19 i 2J2. Apiksaban ma liczne drogi eliminacji (w kale, przez nerki, z żółcią i bezpośrednie wydalanie drogą jelitową). Apiksaban jest substratem dla białek transportowych, P-gp i białka oporności na raka sutka (BCRP).

Dawkowanie

Zapobieganie udarom mózgu i zatorowości systemowej u pacjentów z niezastawkowym migotaniem przedsionków (NVAF):

Zalecana dawka to 5 mg 2 razy na dobę. W przypadku pacjentów z niezastawkowym migotaniem przedsionków (NVAF) oraz z co najmniej dwoma z następujących cech: masa ciała ≤60 kg, wiek ≥80 lat lub stężenie kreatyniny w surowicy ≥1,5 mg/dl (133 mikromole/l), zalecana dawka apiksabanu wynosi 2,5 mg 2 razy na dobę. Leczenie należy kontynuować długoterminowo.

Leczenie ZŻG, leczenie ZP i zapobieganie nawrotowej ZŻG i ZP:

Zalecana dawka do leczenia tych chorób wynosi 10 mg 2 razy na dobę przez pierwsze 7 dni, a następnie 5 mg 2 razy na dobę. Natomiast dawka apiksabanu w zapobieganiu nawrotowej ZŻG i ZP wynosi 2,5 mg 2 razy na dobę.

Zapobieganie żylnej chorobie zakrzepowo-zatorowej (ŻChZZ): po planowym zabiegu chirurgicznym protezoplastyki stawu biodrowego lub kolanowego:

Zalecana dawka  to 2,5 mg 2 razy na dobę. Pierwszą dawkę należy zażyć 12-24 h po zabiegu chirurgicznym. Pacjenci po zabiegu chirurgicznym protezoplastyki stawu biodrowego - zalecany czas trwania leczenia to 32-38 dni, a po zabiegu chirurgicznym stawu kolanowego 10-14 dni. 

W przypadku pominięcia dawki pacjent powinien przyjąć preparat bezzwłocznie, a następnie kontynuować jego przyjmowanie 2 razy na dobę.

Zmianę leczenia z leków przeciwzakrzepowych podawanych pozajelitowo na apiksaban (i odwrotnie) można przeprowadzić przy kolejnej planowej dawce.

U pacjentów leczonych antagonistą witaminy K (VKA) przy zmianie leczenia na apiksaban należy odstawić warfarynę lub inny lek z grupy VKA i rozpocząć podawanie apiksabanu, gdy wartość INR wyniesie <2.

Natomiast w przypadku zmiany leczenia z apiksabanu na VKA, apiksaban należy nadal podawać pacjentom przez co najmniej 2 dni po rozpoczęciu leczenia VKA. Po 2 dniach jednoczesnego podawania apiksabanu i VKA należy oznaczyć wskaźnik INR przed następnym zaplanowanym podaniem dawki apiksabanu. Jednoczesne podawanie apiksabanu i VKA należy kontynuować do czasu, aż wartość wskaźnika INR wyniesie ≥2.

U osób z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek obowiązują następujące zalecenia:

- w zapobieganiu ŻChZZ po planowym zabiegu chirurgicznym protezoplastyki stawu biodrowego lub kolanowego, w leczeniu ZŻG, leczeniu ZP i zapobieganiu nawrotowej ZŻG i ZP nie ma potrzeby dostosowywania dawki

- w zapobieganiu udarom mózgu i zatorowości systemowej u pacjentów z niezastawkowym migotaniem przedsionków i ze stężeniem kreatyniny w surowicy ≥1,5 mg/dl (133 µmole/l) w powiązaniu z wiekiem ≥80 lat lub mc. ≤60 kg, należy zmniejszyć dawkę.

U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny 15-29 ml/min) obowiązują następujące zalecenia:

- w zapobieganiu ŻChZZ po planowym zabiegu chirurgicznym protezoplastyki stawu biodrowego lub kolanowego, w leczeniu ZŻG, leczeniu ZP i zapobieganiu nawrotowej ZŻG i ZP apiksaban należy stosować z ostrożnością

- w zapobieganiu udarom mózgu i zatorowości systemowej u pacjentów z NVAF należy stosować mniejszą dawkę apiksabanu - 2,5 mg 2 razy na dobę.

Leku nie należy stosować u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby oraz  chorobami wątroby przebiegającymi z koagulopatią i klinicznie istotnym ryzykiem krwawienia.

Przed rozpoczęciem leczenia preparatem należy wykonać badania czynnościowe wątroby.

Lek należy przyjmować niezależnie od posiłku, popijając wodą. W przypadku chorych, którzy nie są w stanie połknąć tabletek w całości, można rozkruszyć je i sporządzić zawiesinę w wodzie albo 5% wodnym roztworze dekstrozy (D5W), lub w soku jabłkowym bądź wymieszać z musem jabłkowym i podać natychmiast doustnie. Ewentualnie tabletki można także rozkruszyć i sporządzić zawiesinę w 60 ml wody lub D5W i podać natychmiast przez zgłębnik nosowo-żołądkowy. Rozkruszone tabletki pozostają stabilne przez maksymalnie 4 h.

Przeciwwskazania

Nie należy podawać leku w przypadku:

- nadwrażliwości na apiksaban lub na którąkolwiek substancję pomocniczą

- czynnego, istotnego klinicznie krwawienie

- choroby wątroby przebiegającej z koagulopatią i klinicznie istotnym ryzykiem krwawienia

- zmian chorobowych lub stanów chorobowych, ktore mogą stanowić czynnik ryzyka wystąpienia poważnego krwawienia  obecność nowotworu złośliwego obarczonego wysokim ryzykiem krwawienia, niedawno przebyte krwawienie śródczaszkowe, potwierdzona lub podejrzewana obecność żylaków przełyku, wady rozwojowe układu tętniczo-żylnego, tętniaki naczyniowe lub poważne nieprawidłowości naczyń krwionośnych w obrębie rdzenia kręgowego lub mózgu, występujące aktualnie lub w ostatnim czasie owrzodzenie przewodu pokarmowego, , niedawno przebyty uraz mózgu lub rdzenia kręgowego, operacja mózgu, kręgosłupa lub operacja okulistyczna)

- jednoczesnego leczenia jakimkolwiek innym lekiem o działaniu przeciwzakrzepowym, np. heparynami drobnocząsteczkowymi (enoksaparyna, dalteparyna, itp.), heparyną niefrakcjonowaną (UFH), pochodnymi heparyny (fondaparynuks, itp.), doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi (warfaryna, rywaroksaban, dabigatran, itp.), z wyjątkiem sytuacji zmiany leczenia przeciwzakrzepowego oraz sytuacji, gdy UFH jest podawana w dawkach niezbędnych do utrzymania drożności centralnego cewnika żylnego lub tętniczego u pacjenta albo gdy UFH jest podawana podczas zabiegu ablacji cewnikowej wykonywanego z powodu migotania przedsionków.

Działania niepożądane:

Zapobieganie ŻChZZ u dorosłych pacjentów poddawanych operacji planowej protezoplastyki stawu biodrowego lub kolanowego:

Często: krwawienie, krwiak, nudności, wylew podskórny, niedokrwistość.

Niezbyt często: nieprawidłowe wyniki badań czynnościowych wątroby, zwiększenie aktywności AlAT, zwiększenie aktywności AspAT, zwiększenie aktywności fosfatazy zasadowej we krwi, zwiększenie stężenia bilirubiny we krwi, nieprawidłowe krwawienie z pochwy, krwawienie w obrębie układu moczowo-płciowego, krwawienie pooperacyjne, wyciek z rany, krwawienie z miejsca nacięcia tkanek, krwawienie śródoperacyjne, małopłytkowość, świąd, hipotonia, krwawienie z nosa, krwawienie z przewodu pokarmowego, krwawe stolce, zwiększenie aktywności GGT, krwiomocz.

Rzadko: krwawienie w obrębie oka, krwioplucie, krwawienie z odbytnicy, krwawienie z dziąseł, łysienie, krwawienie w obrębie mięśni, nadwrażliwość, obrzęk alergiczny i anafilaksja.

Częstość nieznana: krwawienie w obrębie układu oddechowego, krwawienie z żylaków odbytu, krwawienie z jamy ustnej, krwawienie zaotrzewnowe, dodatni wynik badania na krew utajoną, krwawienie urazowe, krwotok śródmózgowy, krwawienie wewnątrzbrzuszne, wysypka, krwawienie w miejscu podania leku.

Zapobieganie udarom mózgu i zatorowości systemowej u dorosłych pacjentów z NVAF z co najmniej jednym czynnikiem ryzyka:

Często: hipotonia, krwawienie z nosa, nudności, krwawienie z przewodu pokarmowego, krwawienie z odbytnicy, krwawienie z dziąseł, zwiększenie aktywności GGT, krwiomocz, wylew podskórny, niedokrwistość, krwawienie w obrębie oka, krwawienie, krwiak.

Niezbyt często: krwawienie wewnątrzbrzuszne, krwioplucie, krwawienie z żylaków odbytu, krwawienie z jamy ustnej, krwawe stolce, nieprawidłowe wyniki badań czynnościowych wątroby, zwiększenie aktywności AlAT, zwiększenie aktywności AspAT, zwiększenie aktywności fosfatazy zasadowej we krwi, zwiększenie stężenia bilirubiny we krwi, wysypka, dodatni wynik badania na krew utajoną, krwawienie pooperacyjne, wyciek z rany, krwawienie z miejsca nacięcia tkanek, krwawienie śródoperacyjne, krwawienie urazowe, małopłytkowość, nadwrażliwość, obrzęk alergiczny i anafilaksja, świąd, krwotok śródmózgowy, łysienie, nieprawidłowe krwawienie z pochwy, krwawienie w obrębie układu moczowo-płciowego, krwawienie w miejscu podania leku.

Rzadko: krwawienie zaotrzewnowe, krwawienie w obrębie mięśni, krwawienie w obrębie układu oddechowego.

Leczenie ZŻG i ZP oraz zapobieganie nawrotowej ZŻG i ZP:

Często: nudności, krwawienie z przewodu pokarmowego, krwawienie z jamy ustnej, krwawienie z odbytnicy, krwawienie z dziąseł, zwiększenie aktywności GGT, zwiększenie aktywności AlAT, wysypka, krwiomocz, nieprawidłowe krwawienie z pochwy, krwawienie w obrębie układu moczowo-płciowego, wylew podskórny, niedokrwistość, małopłytkowość, krwawienie, krwiak, krwawienie z nosa.

Niezbyt często: nieprawidłowe wyniki badań czynnościowych wątroby, zwiększenie aktywności AlAT, zwiększenie aktywności AspAT, zwiększenie aktywności fosfatazy zasadowej we krwi, zwiększenie stężenia bilirubiny we krwi, łysienie, krwawienie w obrębie mięśni, krwawienie w miejscu podania leku, dodatni wynik badania na krew utajoną, krwawienie pooperacyjne, krwawienie śródoperacyjne, krwawienie urazowe, nadwrażliwość, obrzęk alergiczny i anafilaksja, świąd, krwawienie w obrębie oka, hipotonia, krwioplucie, krwawienie z żylaków odbytu, krwawe stolce, wyciek z rany, krwawienie z miejsca nacięcia tkanek.

Rzadko: krwawienie w obrębie układu oddechowego, krwotok śródmózgowy.

Częstość nieznana: krwawienie wewnątrzbrzuszne, krwawienie zaotrzewnowe.

Lek nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu.

Nie zaleca się stosowania preparatu w okresie ciąży. 

Lek zawiera laktozę i dlatego nie powinien być stosowany u pacjentów z wrodzoną nietolerancją galaktozy, zespołem niedoboru laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

To jest lek. Dla bezpieczeństwa stosuj go zgodnie z ulotką dołączoną do opakowania. Zwróć uwagę na przeciwwskazania. W przypadku wątpliwości skonsultuj się z lekarzem lub farmaceutą.